В предыдущей статье мы вплотную подошли к вопросу, станет ли физетин (фисетин) универсальным средством профилактики рака. Продолжаем.
Полезность любого соединения определяется тем, с какой скоростью и в каком объёме лекарственное вещество достигнет места назначения. Терапевтическая роль такого полезного флавоноида как физетин оказалась ограничена из-за его низкой биодоступности при проглатывании таблетки пациентом (44,1%) и плохой растворимости в воде (10,45 мкг/мл).
В связи с этим вместо физетина в таблетках были разработаны инновационные наноэмульсии для инкапуслирования – то есть для временной изоляции физетина с «отложенным стартом» высвобождения в организме. Наночастицы диаметром 140–200 нм передавали от 70 до 82% физетина в лабораторных условиях, моделирующих желудок, а также кишечную среду, успешно сохраняли и высвобождали. Последующие клинические испытания закрепили успех эксперимента – в плазме пациентов обнаружена максимальная пиковая концентрация физетина, увеличилось количество абсорбированного препарата. Итак, найден способ увеличить биодоступность флавоноида путём наноинкапсуляции. А что насчёт динамики его противораковой активности?
Усовершенствованная форма физетина в низких дозах (21 мг/кг) позволила значительно снизить рост опухоли лёгкого (до 3,3 дня) у лабораторных мышей по сравнению с обычным физетином в аналогичной дозе (1,6 дня). Было отмечено 1,3-кратное усиление противоопухолевой активности в пробирочных условиях в отношении клеток рака молочной железы у человека. Дальнейшие исследования на мышах показали, что биодоступность физетина в формате наноэмульсии повышается в 141 раз. Фармацевтическая форма с наночастицами наиболее эффективна, поскольку проникает непосредственно в клетки, к месту необходимого действия.
Патенты на физетин в таблетках
Чтобы раскрыть потенциал физетина по профилактике рака, в последние годы было подготовлено множество патентов изобретателями разных стран. Например, в США запатентован способ получения экстракта растения Rhus verniciflua stokes (другое название Японское лаковое дерево) с повышенным содержанием физетина. Речь о патенте № US2021038667A1. Переработанный сок упомянутого дерева традиционно используется в восточной медицине для лечения кожных заболеваний и аллергических реакций. Ну, а новый концентрированный экстракт – это шаг от «дикого» природного физетина к сбалансированному физетину в таблетках, элементу здорового питания для профилактики рака или облегчения его симптомов. Данная фармацевтическая композиция достигнута путем повышения концентрации ключевых компонентов натуральных экстрактов.
В Китае в 2020 году запатентовали (CN111700888A) способ применения физетина при приготовлении лекарства для борьбы с радиационным повреждением. Конкретно, при радиоактивных поражениях органов, повреждениях ДНК от ионизирующего излучения, а также в качестве дополнительных средств лучевой терапии опухолей. Физетин широко распространён в природе, поэтому изобретение обещает стать прорывным на рынке: стоимость физетина в таблетках сравнительно низкая.
В том же 2020 году запатентованы (KR20200027344A) образец лекарства для подавления и лечения миомы матки и пищевая добавка для профилактики и смягчения симптомов того же недуга. Основным действующим веществом в обоих случаях является физетин, полученный из японского растения.
В заключение
Из вышесказанного резюмируем: физетин значительно уменьшает воспалительные повреждения и окислительный стресс, а в некоторых случаях даже моментально прекращает передачу воспалительного сигнала между клетками. Это делает его новым, многообещающим противоопухолевым средством. Что касается биодоступности: для профилактики рака эффективен физетин в таблетках, а при наличии опухолевых клеток в организме целесообразно доставлять к ним наночастицы лекарства напрямую. Ждём результатов новых исследований, которые покажут оптимальную терапевтическую дозировку наноэмульсии физетина.
5.0
